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四大要点解析 3 类新型降糖药

【发表时间:2020-06-29 20:00:11 来源:和诚网】

  降糖发展至今已有双胍类、α-糖苷酶抑制剂、磺脲类、噻唑烷二酮、格列奈类、胰岛素以及近年来上市的DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、GLP-1受体激动剂等众多品种。

  对于前六种降糖药大家都比较熟悉了,但DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT-2抑制剂这三类新型降糖药物还不为大家所熟知。

  笔者就这三类新型降糖药物给予总结,供各位同仁参考。

  DPP-4抑制剂

  DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,有效减少肠促胰岛素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)的失活,在生理范围内增加有活性的GLP-1水平,可促进胰岛β细胞分泌胰岛素。

  因为GLP-1与胰高血糖素结构相似,所以可抑制胰高血糖素的释放,从而降低餐后肝脏葡萄糖的生成,此外GLP-1还有抑制食欲、延缓胃排空减少餐后葡萄糖吸收的作用,从而降低HbA1c、空腹血糖及餐后血糖。

  目前已经上市的药物有如下几种:

  (1)适应证

  适用于成人患者的血糖控制,不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者;不推荐用于妊娠期、哺乳期妇女和儿童。

  (2)不良反应

  常见不良反应有咽炎、头痛、上呼吸道感染等,但是其低血糖的发生率比磺脲类低;少见不良反应有超敏反应、血管神经水肿、肝酶升高、腹泻、等。

  (3)临床优势

  DPP-4抑制剂治疗可产生具有临床意义的HbA1c、PPG及FPG下降,实现全面的血糖控制,具有良好的安全性和耐受性,低血糖风险发生率低且体重无或轻微改变。对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。

  (4)联合用药

  本品可与胰岛素、磺脲类联合用药,但联合用药时低血糖风险增加,需适当减少胰岛素和磺脲类药物的剂量;与二甲双胍联合应用具有强效降糖、安全性良好、服用方便、性价比高的治疗优势。

  GLP-1受体激动剂

  GLP-1受体激动剂属于GLP-1拟似物,是从Gilamonster(一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴)的唾液中提取并经过改进的物质,因为结构有所改变,所以可以抵抗DPP-4的降解,从而可以通过激动GLP-1受体发挥肠促胰岛素的作用而具有降糖效果。

  (1)适应证

  推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗,血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,该药不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

  (2)不良反应

  恶心呕吐、腹泻、消化不良、上呼吸道感染和注射部位结节是常见的不良反应,低血糖的发生率很低;罕见的不良反应包括胰腺炎、皮炎等。大多数治疗开始时出现恶心的患者,症状的发生频度和严重程度会随着继续治疗时间的延长而减轻。

  (3)临床优势

  多项研究表明GLP-1受体激动剂不但具有显著的降糖疗效,同时兼有低血糖发生率低的优点。除此之外,GLP-1受体激动剂还有一些降糖之外的作用,包括降低体重、降低收缩压、改善血脂紊乱以及潜在的心血管获益。

  (4)联合用药

  在二甲双胍治疗的基础上加用本品时,可继续使用二甲双胍的当前剂量,因为合用本品发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。

  在磺酰脲类治疗基础上加用本品时,应该考虑降低磺酰脲类的剂量,以降低低血糖发生的风险。

  SGLT-2抑制剂

  人体的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)承担了肾脏90%的葡萄糖重吸收,SGLT-2抑制剂主要作用于肾脏近曲小管的SGLT-2,抑制其对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄而降低血糖水平。

  SGLT-2抑制剂可以改善HbA1c,同时帮助患者及降低血压,并且SGLT-2抑制剂可通过改善肾小球高滤过状态而发挥肾脏保护作用。

  目前已经上市药物品种如下:卡格列净、达格列浄、恩格列净、依格列净、鲁格列净以及托格列净,其中FDA批准的只有前3种,后三种由日本厚生劳动省批准上市。

  目前国内有2款列净类药物已申报进口上市,分别为达格列浄以及恩格列净。

  (1)适应证

  用于通过饮食控制及运动锻炼不能进行控制的2型糖尿病患者。

  (2)不良反应

  常见的不良反应有低血糖、多尿、背部疼痛、生殖器感染、尿路感染、血脂异常和血细胞比容增加等。

  (3)临床优势

  ①使用范围较广,尤其适用于糖尿病肾病患者的血糖改善;

  ②低血糖风险总体较小,不易引起低血糖,能改善β细胞功能,改进胰岛素抵抗;

  ③减少了水钠潴留的可能性,改善动脉硬化,降低了引起心血管类疾病的风险;

  ④降低蛋白尿,具有肾脏保护作用;

  ⑤副作用较少,可能具有减肥及降压作用。

  (4)联合用药

  DPP-4抑制剂和SGLT-2抑制剂在2型糖尿病患者中对于改善代谢和肾脏保护可能具有协同作用。

  二甲双胍、DPP-4抑制剂和SGLT-2抑制剂可以联合应用,可有预期的减肥净效果及避免低血糖发作。

  以达格列净为例,该药与联、二甲双胍、吡格列酮及胰岛素联合应用,就其疗效和安全性方面和对照组比较均有显著差异,优于对照组。

  达格列净与磺脲类药物或胰岛素联合治疗时,低血糖发生率较安慰剂组高,因此,达格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时,可能需要调整后者的剂量。

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